| Nome del prodotto | Polvere di Lorundrostat |
| Nome completo IUPAC | N-[trans-4-(acetilammino)cicloesil]-2-[4-(5-(4-metilfenil)-1,2,4-triazin-3-il)piperazin-1-il]acetammide |
| Aspetto | Solido cristallino-da bianco sporco a beige chiaro |
| Numero CAS | 1820940-17-7 |
| Formula molecolare | C24H33N7O2 |
| Peso Molecolare | 451,57 g/mol |
| Purezza | Maggiore o uguale al 99% (HPLC) |
| Certificato | KOSHER/HACCP/ISO22000/GMP |
| Solubilità | DMSO: leggermente solubile (0,1–1 mg/mL) – solvente standard per la preparazione della soluzione madre; Acqua/Etanolo/Metanolo: Praticamente insolubile; Tampone acquoso: solubilità molto bassa |
| Magazzinaggio | −20 gradi, in atmosfera inerte, al riparo dalla luce |
Descrizione dei prodotti
Cos'è Lorundrostat?
Lorundrostat API (ingrediente farmaceutico attivo) è un inibitore orale altamente selettivo dell'aldosterone sintasi (CYP11B2) sviluppato da Mineralys Therapeutics ed è attualmente in studi clinici di Fase III. Il suo meccanismo d'azione principale è quello di ridurre la produzione di aldosterone inibendo l'enzima CYP11B2, venendo quindi utilizzato per trattare l'ipertensione incontrollata e l'ipertensione refrattaria.
Prodotto caldo
Applicazioni di Lorundrostat
Sulla base delle evidenze mediche-basate sull'evidenza e del processo di sviluppo clinico, l'applicazione di Lorundrostat può essere sistematicamente riassunta in tre aree di applicazione principali, tutte incentrate sul nucleo fisiopatologico dello "squilibrio dell'aldosterone".
1: Ipertensione non controllata e ipertensione refrattaria (applicazione principale)
Questa è l'attuale direzione applicativa principale di Lorundrostat e l'indicazione di base per la sua richiesta di NDA.
Evidenza clinica e dati:
Lancio dello studio-HTN di fase III: arruolati 1.083 pazienti la cui pressione sanguigna non era controllata con 2-5 farmaci antipertensivi. Nella sesta settimana, la pressione arteriosa sistolica del gruppo trattato con la dose di 50 mg è diminuita di 16,9 mmHg, un valore significativamente migliore rispetto a quello del gruppo placebo.
2: Ipertensione combinata con malattia renale cronica (CKD) e proteinuria
Questa è la seconda applicazione più potenziale del Lorundrostat, mirata al “circolo vizioso” dell’ipertensione e al peggioramento della funzionalità renale.
Evidenze cliniche e dati (esplora lo-studio di fase II sulla CKD):
Lo studio Explore-CKD (NCT06150924) ha arruolato pazienti con ipertensione non controllata, CKD (eGFR maggiore o uguale a 30) e proteinuria (UACR 200-5000 mg/g) che hanno ricevuto una terapia di base con SGLT2i e ACEi/ARB.
Vantaggi di Lorundrostat
1.Eccellenti benefici antipertensivi
L'effetto di riduzione della pressione arteriosa-del Lorundrostat è stato costantemente convalidato in numerosi studi clinici e meta-analisi.
Riepilogo delle prove principali:
| Studio/Analisi | Dimensione del campione | Riduzione della pressione sistolica (rispetto al placebo) | Significato chiave |
|---|---|---|---|
| Avanzamento-HTN Fase II (monitoraggio ambulatoriale 24 ore su 24) | 285 | -7,9 mmHg (braccio da 50 mg) | Monitoraggio ambulatoriale della pressione arteriosa "gold standard" utilizzato, che fornisce risultati clinicamente robusti |
| Meta-analisi (3 RCT) | 1,568 | PAS in ufficio -7,94 mmHg; PAS nelle 24 ore -6,65 mmHg | Evidenza di livello- elevato tra gli studi, bassa eterogeneità |
| Un'altra meta-analisi (3 RCT) | 1,426 | Bracci di dosaggio-stabili: -9,81 mmHg | Risultati altamente coerenti che confermano una solida efficacia |
| Meta-analisi + analisi sequenziale delle prove (3 RCT) | 1,562 | PAS in ufficio -8,26 mmHg; PAD -3,53 mmHg | L'analisi sequenziale conferma conclusioni robuste, no |
2.Vantaggio meccanico unico: alta selettività
Questo è il vantaggio principale che differenzia Lorundrostat dagli agenti concorrenti.
| Dimensione di confronto | Lorundrostat | MRA tradizionali (ad es. Spironolattone) |
|---|---|---|
| Sito d'azione | Inibisce la produzione di aldosterone (intervento a monte) | Blocca il recettore dell’aldosterone (l’ormone circola ancora) |
| Selettività del bersaglio | CYP11B2 vs CYP11B1=374- volte | Non-selettivo |
| Fuga dell'aldosterone | Teoricamente evitabile | Può verificarsi con l'uso a lungo-termine |
| Rischio di insufficienza surrenalica | Riduzione dell'85% (RR=0.15) | Esiste il rischio di interferenza con l'asse ormonale |
| Dimensione | Vantaggio principale |
|---|---|
| Efficacia | Riduzione della pressione arteriosa basata su-evidenze{1}}di alto livello (riduzione della pressione sistolica 7,9–9,8 mmHg), con copertura della pressione arteriosa ambulatoriale nelle 24 ore |
| Meccanismo | Selettività 374 volte → inibizione dell'aldosterone a monte → interferenza minima del cortisolo → riduzione dell'85% del rischio di insufficienza surrenalica |
| Copertura della popolazione | Evidenza di beneficio nelle popolazioni di ipertensione resistente, insufficienza renale cronica e OSA; coerenti tra razza, sesso e BMI |
| Valore commerciale | Revisione della FDA in corso (PDUFA dicembre 2026); Potenziale di prima-della-classe; La finestra del mercato API è prevedibile e attuabile |
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Domande frequenti
D: Qual è il numero CAS e l'identità chimica di base dell'API Lorundrostat?
A: Numero CAS: 1820940-17-7 Formula molecolare: C₂₄H₃₃N₇O₂, peso molecolare: 451,56 g/mol Il codice di sviluppo è MT-4129 -3-9 e l'identificatore UNII è KA8W5LDS6Z
D: Qual è l'attuale status normativo del Lorundrostat da parte della FDA?
R: La FDA ha accettato la domanda di autorizzazione per un nuovo farmaco (NDA) per lorundrostat per il trattamento dell'ipertensione negli adulti. La data prevista per l'azione prevista dal Prescription Drug User Fee Act (PDUFA) è il 22 dicembre 2026 . Non è ancora stata approvata dalla FDA- ma si sta avvicinando al traguardo della decisione normativa.
D: Quale grado/qualità è attualmente disponibile per l'approvvigionamento?
A: Currently, all commercially available lorundrostat is for research use only (RUO), not for human therapeutic use . Purity ranges from >98% to >99% a seconda del fornitore. L'API GMP di livello farmaceutico-per la produzione commerciale non è ancora ampiamente disponibile in attesa dell'approvazione della FDA.
D: Quali sono le indicazioni previste oltre all'ipertensione?
R: Oltre all'ipertensione, lorundrostat è in fase di sviluppo anche per la malattia renale cronica (IRC) e l'apnea ostruttiva del sonno (OSA). Lo studio Explore-CKD sull'ipertensione con insufficienza renale cronica e albuminuria ha già dimostrato dati di efficacia positivi
D: Quali sono le principali considerazioni sulla sicurezza?
R: Gli eventi avversi che richiedono monitoraggio includono iperkaliemia, iponatriemia e ipotensione. Nello studio Explore-CKD, tre partecipanti hanno interrotto il trattamento a causa di eventi avversi tra cui iperkaliemia e danno renale acuto. Tuttavia, la selettività di 374 volte non significa alcuna soppressione clinicamente significativa della produzione di cortisolo basale o stimolata – un elemento chiave di differenziazione dagli agenti meno selettivi
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