| Nome del prodotto | Polvere di eplerenone |
| Sinonimi | Inspra, SC-66110, epossimexrenone, 9,11 -epossi-17-idrossi-3-osso-17 -pregn-4-ene-7, acido 21-dicarbossilico -lattone metil estere |
| Aspetto | Polvere solida da bianca a giallo chiaro |
| Numero CAS | 107724-20-9 |
| Formula molecolare | C₂₄H₃₀O₆ |
| Peso Molecolare | 414,49–414,50 g/mol |
| Purezza | Maggiore o uguale al 99% (HPLC) |
| Campione | Fornito gratuitamente |
| Certificato | KOSHER/HACCP/ISO22000/GMP |
| Solubilità | Solubile in etanolo, cloroformio, acetato di etile; scarsamente solubile in DMSO; insolubile in acqua |
| Magazzinaggio | −20 gradi, in atmosfera inerte, al riparo dalla luce |
Descrizione dei prodotti
Cos'è l'eplerenone in polvere?
L'eplerenone in polvere è un ingrediente farmaceutico attivo (API) di elevata-purezza ampiamente riconosciuto nelle farmacopee ufficiali come sostanza sfusa utilizzata per produrre prodotti farmaceutici finiti. Il suo ruolo principale nell'approvvigionamento è quello di materia prima dalla qualità-controllata per formulazioni farmaceutiche generiche.
In quanto API, la sua forma fisica, come la dimensione delle particelle, è un attributo di qualità fondamentale. Le formulazioni nanoparticellari (con una dimensione delle particelle D90 inferiore a 15 µm) rappresentano un approccio noto per migliorare la biodisponibilità delle preparazioni solide orali, poiché l'eplerenone non formulato non è ben assorbito nel tratto gastrointestinale.
Prodotto caldo
Applicazioni della polvere di eplerenone
1. Applicazioni cliniche legali approvate dalla FDA
1.1 Trattamento dell'ipertensione L'eplerenone è approvato dalla FDA per il trattamento dell'ipertensione da solo o in combinazione con altri farmaci. Il meccanismo d'azione è quello di abbassare la pressione sanguigna per ridurre il rischio di eventi cardiovascolari (principalmente ictus e infarto del miocardio). L'eplerenone non è un trattamento iniziale di prima linea per l'ipertensione convenzionale, ma è particolarmente indicato per i pazienti con aldosteronismo primario (sindrome di Conn) o ipertensione refrattaria.
1.2 Insufficienza cardiaca post-infarto miocardico La seconda indicazione approvata dell'eplerenone è quella di migliorare il tasso di sopravvivenza dei pazienti stabili con disfunzione sistolica ventricolare sinistra (frazione di eiezione inferiore o uguale al 40%) e sintomi di insufficienza cardiaca dopo infarto miocardico acuto.
2. Applicazioni off-label nella pratica clinica L'aldosteronismo primario (sindrome PA/Conn), che rappresenta l'uso off-label più consolidato dell'eplerenone, è presente nelle linee guida per la pratica clinica in molti paesi.
Vantaggi della polvere di eplerenone
1. Esiti clinici: benefici sulla mortalità e sulla funzione cardiaca
1.1Tutti-causano una riduzione della mortalità
Una revisione sistematica e una meta-analisi sistematica del 2024 di 10 studi comprendenti 21.930 pazienti con insufficienza cardiaca hanno dimostrato che l'eplerenone è associato a un rischio di mortalità per tutte le{6}cause inferiore di 1,2 rispetto allo spironolattone (HR=0.78, IC al 95% [0,64–0,94], P=0.009)-5-6. Questo risultato è supportato da una meta-analisi AHA 2024 separata che copre 1.296 partecipanti, che ha riportato un rischio relativo di 0,70 (IC 95%: 0,52-0,93)-7.
1.3 Mortalità cardiovascolare
La stessa analisi ha mostrato che l'eplerenone ha ridotto significativamente il rischio di mortalità cardiovascolare (HR=0.54, IC al 95% [0,39–0,74], P=0.0001)-5-6. Una meta-analisi di rete di 32 studi randomizzati (15.685 pazienti) ha classificato l’eplerenone al di sopra dello spironolattone per quanto riguarda gli esiti di mortalità per tutte le cause
2.Vantaggi in termini di sicurezza e tollerabilità
2.1 Riduzione del rischio di ginecomastia
La meta-analisi BMC del 2024 ha mostrato che l'eplerenone riduce significativamente il rischio di ginecomastia rispetto allo spironolattone (RR=0.07, IC al 95% [0,02–0,31], P=0.0001)-5-6. Ciò è attribuito alla minore affinità dell'eplerenone per i recettori-1 del progesterone, degli androgeni e dei glucocorticoidi. La meta-analisi dell'AHA ha riportato un rischio relativo di 0,18, sebbene la significatività statistica fosse limitata dalla dimensione del campione (p=0.13)-7.
2.2 Riduzione del trattamento inferiore
I pazienti con eplerenone hanno mostrato un rischio inferiore di interruzione del trattamento rispetto allo spironolattone (RR=0.69, IC al 95% [0,62–0,78], P=0.0001)-5-6. Ciò suggerisce una migliore tollerabilità e aderenza complessive.
2.3 Rischio di iperkaliemia
Sebbene non statisticamente significativo in tutte le analisi, l'eplerenone ha mostrato una tendenza verso un rischio di iperkaliemia inferiore (RR=0.70, IC al 95% [0,45–1,09], p=0.12)-7. Numerosi studi non hanno confermato alcuna preferenza per nessuno dei due agenti per quanto riguarda l'iperkaliemia, l'insufficienza renale o l'ipotensione-5-8.
2.4 Vantaggi farmacocinetici
Eplerenone has a short half-life of 3–6 hours and no active metabolites-3-1. This contrasts with spironolactone's longer half-life (>20 ore), fornendo un comportamento del farmaco più prevedibile e una clearance più rapida, il che è clinicamente rilevante per l’aggiustamento della dose nei pazienti con insufficienza renale.
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Domande frequenti
D: L'Eplerenone richiede la spedizione-con catena del freddo?
R: No, la polvere può essere spedita a temperatura ambiente per brevi periodi di transito. Tuttavia, al ricevimento, il prodotto deve essere conservato in condizioni di refrigerazione (2–8 gradi) per una stabilità a lungo-termine-2-6. È classificato come sensibile al calore, quindi è opportuno evitare l'esposizione prolungata a temperature elevate.
D: Qual è la differenza tra il grado di ricerca-e i gradi standard di riferimento della farmacopea?
R: Il grado di ricerca- (maggiore o uguale a 98–99% HPLC) è adatto per studi di laboratorio, analisi cellulari e sviluppo di formulazioni-2-6. Gli standard di riferimento EP (Farmacopea Europea) sono standard farmaceutici primari destinati specificamente ai test di idoneità del sistema e alla convalida dei metodi analitici in ambienti regolamentati, come prescritto dalla Farmacopea emittente.
D: In cosa differisce l'Eplerenone dallo Spironolattone?
R: L'eplerenone è un antagonista dei recettori dei mineralcorticoidi più selettivo dello spironolattone, con un'affinità inferiore per i recettori del progesterone, degli androgeni e dei glucocorticoidi-2-9-11. Ciò significa che l’eplerenone ha meno effetti collaterali antiandrogeni (come la ginecomastia) rispetto allo spironolattone.
D: Quali gradi di purezza sono disponibili per la polvere di Eplerenone?
R: L'eplerenone di grado di ricerca- è generalmente disponibile con una purezza maggiore o uguale al 98% mediante HPLC-2-7, con gradi premium che raggiungono il 99% per applicazioni di fascia alta-6. Per gli standard di riferimento della farmacopea, la Farmacopea Europea (EDQM) offre gradi di standard farmaceutici primari per i test di idoneità del sistema.
D: Quali sono le condizioni di conservazione e la durata di conservazione consigliate?
R: Conserva la polvere a 2–8 gradi (refrigerato)-2-6-7. Il composto è sensibile al calore-7. Per la conservazione a lungo termine si consigliano 2–8 gradi; la spedizione a temperatura ambiente è accettabile per brevi periodi di transito, ma al ricevimento viene trasferita in un luogo di conservazione refrigerato.
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